頭孢曲松通過抑制細胞壁的合成而產生殺菌活性。頭孢曲松在體外對許多革蘭陰性菌及革蘭陽性菌發揮殺菌作用，并對革蘭陽性菌及革蘭陰性菌的大多數 b - 內酰胺酶 ( 青霉素酶及頭孢菌素酶 ) 具有很高的穩定性，頭孢曲松在體外試驗及臨床感染 ( 見適應癥 ) 中通常對以下致病菌發揮抗菌作用。
吸收 以 1 克單劑量頭孢曲松肌肉注射后 2~3 小時達最高血藥濃度，大約為 81 毫升 / 升。肌肉注射后的血藥濃度－時間曲線下面積與同劑量的靜脈注射后相等，提示肌肉注射頭孢曲松的生物利用度可達 100 ％。
頭孢曲松的分布容積為 7~12 升。一次使用頭孢曲松 1~2 克后顯示出很好的組織與體液的穿透性。在肺臟、心臟、膽道、肝臟、扁桃體、中耳及鼻粘膜、骨骼、腦脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等 60 多種組織和體液中藥物濃度保持高于感染致病菌的最低抑菌濃度達 24 小時以上。靜脈使用頭孢曲松后能迅速彌散至間質液中，并保持對敏感細菌的殺菌濃度達 24 小時。
蛋白結合性 頭孢曲松能可逆性地與白蛋白結合，其結合率隨藥物濃度的增高而降低。例如從 <100 毫克 / 升的血藥濃度時 95 ％的結合率降至 300 毫克 / 升的血藥濃度時 85 ％的結合率，由于間質液中較少白蛋白，所以游離頭孢曲松比例相應高于血漿。
代謝頭孢曲松在體內不被分解代謝，僅被腸道內菌株轉變為無活性的代謝產物。
穿透于特殊組織，頭孢曲松能透過新生兒、嬰兒及兒童感染的腦膜。新生兒與嬰兒每公斤體重分別靜脈注射羅氏芬 50~100 毫克， 24 小時后腦脊液中頭孢曲松的濃度大于 1.4 毫克 / 升，靜脈注射 4 小時后腦脊液濃度達峰值，平均 18 毫克 / 升，細菌性腦膜炎時腦脊液平均彌散度占血濃度的 17 ％而無菌性腦膜炎時僅占 4 ％。
成年腦膜炎病人每公斤體重使用頭孢曲松 50 毫克，于 2~24 小時內腦脊液中的濃度可高于最常見的腦膜炎致病菌最低抑菌濃度的數倍。
頭孢曲松能透過胎盤，在乳汁中也有少量分泌。
清除血漿總清除率為 10~22 毫升 / 分鐘。
腎臟清除率為 5~12 毫升 / 分鐘。
50~60 ％的頭孢曲松以原形分泌于尿液中，而 40~50 ％以原形分泌于膽汁中。成人的清除半衰期約為 8 小時。
特殊臨床情況時的藥代動力學 在新生兒、劑量的 70 ％經尿液清除。 8 天以內的嬰兒及 75 歲以上的老年人平均清除半衰期通常為年輕人的 2~3 倍。肝或腎功能不全的病人，頭孢曲松的藥代動力學僅有很少的改變，其半衰期僅有輕度增加。如僅腎功能不全則膽道清除增加，若僅肝功能不全則腎臟清除增加。

標準劑量： 成人及 12 歲以上兒童：羅氏芬的通常劑量是 1~2 克，每日一次 ( 每 24 小時 ) 。
危重病例或由中度敏感菌引起之感染，劑量可增至 4 克，每日一次。
新生兒、嬰兒及 12 歲以下兒童： 建議以下劑量每日使用一次。
新生兒 (14 天以下 ) 每日劑量為按體重 20~50 毫克 / 千克，不超過 50 毫克 / 千克，無需區分早產兒及足月嬰兒。
嬰兒及兒童 (15 天至 12 歲 ) 每日劑量按體重 20~80 毫克 / 千克。
體重 50 千克或以上的兒童，應使用通常成人劑量。
靜脈用量按體重 50 毫克 / 千克以上時，輸注時間至少要 30 分鐘以上。
老年病人： 按成人推薦劑量用藥，無須變更。
療程： 療程取決于病程。與一般抗菌素治療方案一樣，在發熱消退或得到細菌被清除的證據以后，應繼續使用羅氏芬至少 48 至 72 小時。
聯合用藥： 在試驗條件下，羅氏芬與氨基糖甙類抗菌素對許多革蘭陰性桿菌的協同作用已被證實。雖然不總能預測出這種聯合用藥的增強作用，但對于象綠膿桿菌等所致的嚴重的危及生命的感染，應當考慮聯合用藥。由于這兩種藥物具有物理不相容性，故在使用推薦劑量時應分開用藥。
特殊用藥指導 腦膜炎：嬰兒及兒童細菌性腦膜炎，開始治療劑量每千克體重 100 毫克 ( 不超過 4 克 ) ，每日一次，一旦確認了致病菌及藥敏試驗結果，則可酌情減量，以下療程已被證實是有效的：
腦膜炎奈瑟氏菌 4 天
流感嗜血桿菌 6 天
肺炎鏈球菌 7 天
萊姆病：兒童及成人按體重 50 毫克 / 千克，最大劑量 2 克，每日一次，共14 天。
淋病： 治療淋病 ( 產青霉素酶及不產青霉素酶菌株 ) 羅氏芬的推薦劑量為肌肉注射 250 毫克單劑。術前預防性用藥：預防污染或非污染手術之術后感染，根據感染的危險程度，推薦在術前 30~90 分鐘，注射羅氏芬 1~2 克單劑。對結直腸手術者以羅氏芬單獨使用或與 5 －硝基咪唑 ( 如甲硝唑 ) 聯合用藥 ( 但分開使用 ) 已被證實是有效的。
肝、腎功能不全：腎功能不全病人，如其肝功能無受損則無須減少羅氏芬用量，僅對末期前腎功能衰竭病人 ( 肌肝清除率＜ 10 毫升 / 分鐘 ) ，每日羅氏芬用量不能超過 2 克。肝功能受損病人，如腎功能完好亦無須減少劑量。嚴重的肝、腎功能障礙者，應定期檢測羅氏芬的血藥濃度。
正在接受透析治療的病人，無須在透析后另加劑量，但由于這類病人的藥物清除率可能會降低，故應進行血藥濃度監測，以決定是否需要調整劑量。
用藥方法 新配制的溶液能在室溫下保持其物理及化學穩定性達 6 小時或在 5 ℃環境下保持 24 小時，但按一般原則，配制后的溶液應立刻使用。依其濃度及保存時間的不同，溶液呈現為淡黃色到琥珀色。但這些有效成份的特性對藥效及耐受性方面并無意義。
肌肉注射： 羅氏芬 0.25 克或 0.5 克溶于 1 ％鹽酸利多卡因 2 毫升中， 1 克溶于 3.5 毫升中用于肌肉注射，以注射于相對大些的肌肉為好，不主張在一處的肌肉內注射 1 克以上劑量。
利多卡因溶液絕對不能用于靜脈注射。
靜脈注射：羅氏芬 0.25 克或 0.5 克溶于 5 毫升滅菌注射用水中， 1 克溶于 10 毫升中用于靜脈注射，注射時間不能少于 2~4 分鐘。
靜脈滴注： 靜脈滴注時間至少要 30 分鐘，羅氏芬 2 克溶于 40 毫升以下其中一種無鈣靜脈注射液中如：氯化鈉溶液， 0.45 ％氯化鈉＋ 2.5 ％葡萄糖注射液， 5 ％葡萄糖， 10 ％葡萄糖， 5 ％葡萄糖中加 6 ％葡聚糖， 6~10 ％羥乙基淀粉靜脈注射液，滅菌注射用水等。由于可能會產生藥物間的不相容性，故不能將羅氏芬混合或加入含有其他抗菌藥物之溶液中。亦不能將其稀釋于以上列出的溶液之外的其他液體中。

警惕 與其他頭孢類抗生素一樣，盡管已獲得病人的全部病史，但亦不排除過敏性休克之可能性，過敏性休克需要緊急處理。包括頭孢曲松在內的幾乎所有的抗菌素都曾有發生偽膜性腸炎的報道，所以，對使用抗菌素的腹瀉病人考慮到這一診斷是非常重要的。與其他抗生素一樣，也可能會遇到羅氏芬不敏感的嚴重感染。通常繼發于使用超過所推薦的標準劑量之后，膽囊超聲圖會誤診為膽囊結石之陰影。這些會隨著羅氏芬治療的結束或中止用藥而消失，陰影是由于頭孢曲松鈣鹽沉積所致。極少的情況下以上檢查所見會伴有癥狀，對這些伴有癥狀的病人，建議進行保守的非手術治療。對伴有癥狀的病人，應由臨床醫師判定是否停用羅氏芬。羅氏芬對新生兒、嬰兒及兒童的安全性和藥效已在用量及使用方法一節中闡明。研究表明，如同其他頭孢類抗生素一樣，頭孢曲松也會從血漿白蛋白中置換出膽紅素。羅氏芬慎用于治療患有高膽紅素血癥的新生兒。羅氏芬不應用于可能發展為腦黃疸的新生兒 ( 尤其是早產兒 ) 。長期使用羅氏芬時，應定期測定血象。
用羅氏芬進行治療時，可能對診斷性試驗有影響，庫姆斯氏試驗極少會呈假陽性表現。如同其他抗菌素一樣，羅氏芬也可能使血半乳糖試驗出現假陽性結果；同樣地，無酶法測定尿糖也可能出現假陽性結果。因此，在使用羅氏芬期間，應以酶法測定尿糖。
不相容性 羅氏芬不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。據論著報道，羅氏芬與氨苯喋啶、萬古霉素、氟康唑以及氨基糖甙類抗菌素具有不相容性。
穩定性 配制之羅氏芬溶液，可在室溫下保持其理化穩定性 6 小時。或在 5 ℃條件下保持 24 小時。